FALOŠNÉ LIEKY - AKO ICH ODHALIŤ?

Význam tématu

Falšování léčiv představuje globální hrozbu s přímými důsledky pro zdraví pacientů a důvěru ve zdravotní systém. Až deset procent léčiv na světovém trhu může být falšováno, nejčastěji postihuje přípravky proti malárii a na erektilní dysfunkci. Spolehlivá detekce pravosti je proto zásadní pro ochranu života i majetku.

Cíle a přehled studie

Cílem referátu je provést přehled klíčových analytických metod používaných při odhalování falšovaných léčiv a porovnat jejich výkon na příkladu derivátů artemisininu (antimalarika) a sildenafilu (Viagra). Studie hodnotí citlivost, selektivitu a praktickou použitelnost jednotlivých technik.

Použitá metodika a instrumentace

Analytické přístupy zahrnují široké spektrum metod:

• Kolorimetrické testy s reakcemi na kyseliny, zásady a diazóniové soli
• Tenkovrstvá chromatografie (TLC) s barevnými značkami DNP a FBS
• Plynová chromatografie (GC) s derivatizací na prchavé trimetylsilylové estery
• Vysokoúčinná kapalinová chromatografie (HPLC) s detektory UV/VIS, PDA, ELS a MS
• Hmotnostní spektrometrie (MS) s ionizací ESI, APCI, DART, DESI a analyzátory TOF, kvadrupól a iontová past
• FTIR spektroskopie v režimu ATR
• NIR spektrometrie s chemometrickým zpracováním PLS
• Ramanova spektroskopie a SORS pro neinvazivní analýzu pod obaly
• NMR spektroskopie 1H a DOSY pro komplexní profilování směsí

Hlavní výsledky a diskuse

Výsledky ukazují, že nejvyšší spolehlivost přináší kombinace selektivních chromatografických technik s hmotnostní spektrometrií (HPLC-MS) pro kvantifikaci účinných látek a nečistot. Vibrační metody (FTIR, NIR, Raman) umožňují nedeštruktivní on-site skríning i prostorovou mapu složení. Jednodušší metody (TLC, kolorimetrie) slouží pro rychlý screening, avšak vyžadují potvrzení pokročilými postupy.

Přínosy a praktické využití metody

Analytické metody významně přispívají k:

• zajištění kvality pevných i tekutých farmaceutik
• rychlému skríninku na výrobních i celních pracovištích
• podpoře činnosti státních kontrolních a forenzních laboratoří
• minimalizaci zdravotních rizik u pacientů

Budoucí trendy a možnosti využití

Rozvoj přenosných spektrometrů s integrovanou chemometrií pro on-site analýzu
Nasazení umělé inteligence a strojového učení při vyhodnocení komplexních spekter
Kombinace zobrazovacích technik (MS imaging) pro detailní vizualizaci distribuce účinných látek
Standardizace postupů a tvorba otevřených databází spektrálních otisků prstů

Závěr

Efektivní odhalování falšovaných léčiv vyžaduje vícestupňové nasazení technik spojujících rychlý screening s hloubkovou strukturální analýzou. HPLC-MS, vibrační spektroskopie a NMR představují moderní „zlaté standardy“ pro forenzní identifikaci a kvantifikaci falzifikátů. Systematická kontrola pravosti je klíčová pro ochranu pacientů a legitimní výrobců.

Reference

1. Newton PN Lee SJ Goodman C Fernandez FM Yeung S Phanouvong S Kaur H Amin AA Whitty CJM Kokwaro GO Lindegaardh N Lukulay P White LJ Day NPJ Green MD White NJ PLoS Med 6 e1000052 2009
2. Martino R Malet-Martino M Gilard V Balayssac S Anal Bioanal Chem 398 77 2010
3. Cockburn R Newton PN Agyarko EK Akunyili D White NJ PLoS Med 2 e100 2005
4. Newton PN Green MD Fernandez FM Day NPJ White NJ Lancet Infect Dis 6 602 2006
5. Aldhous P Nature 434 132 2005
6. Lon CT Tsuyuoka R Phanouvong S Nivanna N Socheat D Sokhan C Blum N Christophel EM Smine A Trans R Soc Trop Med Hyg 100 1019 2006
7. Green MD Mount DL Wirtz RA White NJ J Pharm Biomed Anal 24 65 2000
8. Green MD Mount DL Wirtz RA Trop Med Int Health 6 980 2001
9. Green MD Nettey N Rojas OV Pamanivong Ch Khounsaknalath L Ortiz MG Newton PN Fernandez FM Vongsack L Manolin O J Pharm Biomed Anal 43 1890 2007
10. Rodomonte AL Gaudiano MC Antoniella E Lucente D Crusco V Bartolomei M Bertocchi P Manna L Valvo L J Pharm Biomed Anal 53 215 2010