LCMS
Další informace
WebinářeO násKontaktujte násPodmínky užití
LabRulez s.r.o. Všechna práva vyhrazena. Obsah dostupný pod licencí CC BY-SA 4.0 Uveďte původ-Zachovejte licenci.
Autor
Nadace Experientia
Nadace Experientia
Podporujeme mladé vědkyně a vědce z oboru organické, bioorganické a medicinální chemie na zahraničních stážích i zde v ČR díky tzv. start-up grantům Nadace Experientia.
Tagy
Článek
Osobnosti
Logo of LinkedIn

Václav Havel: Vyvíjíme nová analgetika na potlačení chronické bolesti

St, 14.10.2020
| Originální článek z: Nadace Experientia/Anna Batistová
„Výsledkem našeho výzkumu by po mnohaletém testování mohl být vznik léku, který by pomáhal potlačit chronické bolesti a byl by mnohem bezpečnější než doposud používané opiáty,“
Nadace Experientia: Václav Havel: Vyvíjíme nová analgetika na potlačení chronické bolesti

Nadace Experientia: Václav Havel: Vyvíjíme nová analgetika na potlačení chronické bolesti

Mají podobné vlastnosti jako morfin, ale na rozdíl od klasických opiátů vykazují mnohem menší nežádoucí vedlejší účinky. Václav Havel se ve svém výzkumu věnuje vývoji nových účinných analgetik odvozených od přírodního alkaloidu mitragyninu. Díky grantu Nadace Experientia rozvíjí svůj projekt na newyorské Columbia University ve skupině profesora Dalibora Sameše. „Výsledkem našeho výzkumu by po mnohaletém testování mohl být vznik léku, který by pomáhal potlačit chronické bolesti a byl by mnohem bezpečnější než doposud používané opiáty,“ vysvětluje Václav Havel.

Jaké jsou výhody Vámi vyvíjených analgetik v porovnání s dosud používanými opioidními analgetiky?

Hlavní výhoda analgetik odvozených od přírodního alkaloidu mitragyninu spočívá v tom, že je mnohem těžší si na ně vytvořit závislost. To je u opiátů, které se dosud používají na zmírňování chronických bolestí, ten největší problém. Tělo si na opiáty snadno zvyká, je třeba neustále zvyšovat dávku, a tak je velmi jednoduché se jimi předávkovat. V posledních letech to vedlo ke spoustě úmrtí z důvodu předávkování. Opiáty mohou navíc způsobovat i jiné problémy – zácpu, dýchací problémy, nevolnost…

Analgetika odvozujete od alkaloidu z Mitragyny speciosy. Co je to za rostlinu a jak jste objevili její léčebné účinky?

Mitragyna speciosa (česky kratom) je strom, který roste přirozeně v jihovýchodní Asii a je po staletí známý a využívaný v lidovém lékařství, vědci mu ale dosud nevěnovali mnoho pozornosti. Dnes je ovšem hledání inspirace v přírodní medicíně relativně populární, protože většina jednoduchých syntetických sloučenin již byla objevena. Jednou z možností, jak hledat vhodné kandidáty pro využití v medicíně, je právě izolace chemických sloučenin z rostlinných preparátů vyžívaných v lidovém lékařství. Tomuto tématu se na světě věnuje značné množství výzkumných skupin, ale buď se zaměřují na izolaci, nebo na provádění biologických studií. Případů, kdy se výzkumná skupina věnuje izolaci přírodních látek, jejich následné modifikaci i biologickým studiím, příliš není.

Můžete popsat, jak vypadá proces, při kterém získáváte z Mitragyny speciosy extrakcí a následně chemickou syntézou analgetikum?

Nejprve je potřeba si objednat biologický preparát. V případě Mitragyny speciosy se alkaloid nachází v listech, takže je třeba objednat sušené listy, které se extrahují metanolem. Získaný surový extrakt je následně potřeba vyčistit chromatografií, protože v něm není zastoupený jenom tento alkaloid, ale je zde přítomno mnoho i strukturně velmi podobných sloučenin.

Nadace Experientia: MitragyninNadace Experientia: Mitragynin

Mitragynin je možné transformovat na ještě účinnější analogy, jakými jsou 7-hydroxymitragynin a případně mitragynin pseudoindoxyl. Tyto deriváty vznikají z mitragyninu i mikrobiální biotransformací, ale zda významnou mírou přispívají právě k účinkům pozorovaným při podání preparátů obsahujících mitragynin, je třeba důkladně ověřit. Ukázalo se také, že pro působení těchto alkaloidů je velké množství funkčních skupin nezbytných, ale pro další modifikaci je zajímavých pouze pár vybraných pozic.

Oč přesně se tedy ve svém výzkumu snažíte?

Snažíme se rozklíčovat, jakým mechanismem a na které opiátové receptory nacházející se v centrální nervové soustavě deriváty mitragyninu působí. Snažíme se snížit jejich nežádoucí vlastnosti a zvýšit jejich účinnost.

Účinky alkaloidu mitragyninu zkoumáte na myších a morčatech, tuto část výzkumu zajišťují biologové?

Ano, naše výzkumná skupina je rozdělena na dvě poloviny. První, ve které působím já, se zabývá přípravou chemických sloučenin. Druhá polovina se věnuje biologickému výzkumu, provádí základní testy chemických sloučenin na buněčných kulturách a pokročilejší testy na pokusných zvířatech, případně na zvířecích preparátech.

Co by pro pacienty s chronickými bolestmi mohl váš objev znamenat?

Po mnohaletém testování by se mohlo podařit vyvinout lék, který by pomáhal potlačit chronické bolesti a byl by mnohem bezpečnější než doposud používané opiáty.

Daly by se vaše objevy využít i v jiné oblasti medicíny, než jsou chronické bolesti?

Ano, existuje ještě druhá skupina alkaloidů, kterým se v naší výzkumné skupině také věnujeme. Je strukturně příbuzná mytragyninu, ale na rozdíl od něj by tyto alkaloidy mohly sloužit k léčení závislosti na opiátech.

Co vás přimělo specializovat se právě na tuto oblast chemie?

Vždy mě lákalo vyzkoušet si izolaci přírodních sloučenin a jejich následnou modifikaci, protože jsem svůj doktorát věnoval relativně odlišnému druhu organické chemie a chtěl jsem si rozšířit obzory.

Proč jste si pro svoji roční stáž vybral právě pracoviště profesora Dalibora Sameše na Kolumbijské univerzitě v New Yorku?

Můj bývalý kolega z Masarykovy univerzity v Brně dělá u profesora Sameše doktorát, takže jsem od něj měl dobrou referenci a on mě také panu profesoru Samešovi doporučil.

Jak vypadá spolupráce s profesorem Samešem? Jak pracuje a co jste se od něj zásadního přiučil?

Líbí se mi multidisciplinarita našeho výzkumu. Jak už jsem naznačil, polovina skupiny se věnuje syntéze, izoluje přírodní látky a druhá část skupiny, která pracuje v jiné části města, se zabývá testováním těchto látek ať už na buněčných kulturách, anebo na pokusných zvířatech. To znamená, že u látek, které připravím, jsou během krátké doby testovány jejich biologické vlastnosti, zatímco jinde se látky musejí posílat na jiné univerzity… Ta provázanost naší skupiny je velmi efektivní.

Jaké jsou vaše dosavadní dojmy z Kolumbijské univerzity? V čem se tamní vědecké prostředí liší od českého?

Hlavní výhoda zdejší univerzity spočívá spíše v lidech než ve vybavení, které bych řekl, že je již na srovnatelné úrovni i v České republice. Univerzita těží ze zkušeností svých profesorů a ze zavedeného výzkumu. A pak je tu samozřejmě ona větší míra mezioborové spolupráce, která mě fascinuje. Například naše skupina spolupracuje s dalšími biologickými výzkumnými skupinami, které nám pomáhají s komplikovanějšími experimenty. V českém prostředí jsou jednotlivé skupiny relativně izolované.

Jaký cíl stáže jste si vytkl?

Předpokládám, že v průběhu času by výsledky, které zde získám, mohly být publikovány a případně i patentovány.

Mnoho vašich předchůdců si svůj zahraniční pobyt prodloužilo. Vy jste o tom také hovořil. Jaké jsou vaše plány do budoucna?

Pokud by mi profesor Sameš nabídl možnost pokračovat, rád bych si zdejší pobyt o půl roku prodloužil, abych stihl dokončit vše, co mám rozdělané. Zároveň jsem stále v kontaktu se svým bývalým vedoucím z Masarykovy univerzity v Brně, který mi nabídl možnost u něj dále pokračovat, být u něj zaměstnaný jako vědeckovýzkumný pracovník a možná i jako jeho zástupce.

Jakému tématu se chcete do budoucna věnovat?

Rád bych se pokusil najít téma, která by spojovalo supramolekulární chemii, které jsem se věnoval dříve, s biologickými aplikacemi. Rád bych přenesl tu multidisciplinaritu, které jsem se zde naučil, i do českého prostředí.

Můžete na závěr říci, co pro vás osobně znamenal grant od Nadace Experientia a kam vás zatím stáž, na kterou jste mohl díky nadaci vycestovat, posunula?

Úspěch v podobě získání grantu Nadace Experientia pro mě znamenal možnost po mnohaleté práci v Brně kompletně a radikálně změnit pole působnosti, což jsem pociťoval jako jednu z věcí, kterou jsem potřeboval. Jedině takto získám nové nápady, nový pohled na věc. Musím také říct, že mě stáž určitě posunula ze syntetického hlediska, protože v Brně jsem se věnoval relativně úzce specializované oblasti chemie, zatímco zde mám možnost vyzkoušet si mnohem širší záběr, více různých chemických reakcí, zdokonalil jsem se v aplikaci jiných separačních metod atd.

Co byste vzkázal potenciálním žadatelům o grant Nadace Experientia?

Jedině to, že pokud se o podání žádosti nepokusí, tak nemají šanci uspět. Minimálně se o to pokusit je vždy přínosné už jen z toho hlediska, že se alespoň naučí psát žádosti, které jsou velmi podobné i u jiných grantů.

Václav Havel

se narodil v roce 1987 ve Vítkově. V roce 2017 absolvoval Ph.D. studium organické chemie na Masarykově univerzitě v Brně. V roce 2017 od Nadace Experientia získal stipendium ve výši 1,41 milionů korun na roční pobyt ve skupině profesora Sameše na Columbia University, New York, USA, kde i o tři roky později stále působí.

Nadace Experientia
Logo of LinkedIn
 

Mohlo by Vás zajímat

Improved LC/MS Performance to Determine Polar Nitrosamines Using the Agilent 1260 Infinity II Hybrid Multisampler

Aplikace
| 2024 | Agilent Technologies
Instrumentace
LC/MS, LC/MS/MS, LC/QQQ
Výrobce
Agilent Technologies
Zaměření
Farmaceutická analýza

SQ Detector 2

Brožury a specifikace
| 2024 | Waters
Instrumentace
LC/MS, LC/SQ
Výrobce
Waters
Zaměření
Ostatní

Halogens and sulfur in solid samples according to EN 17813

Aplikace
| 2024 | Metrohm
Instrumentace
Iontová chromatografie
Výrobce
Metrohm
Zaměření
Životní prostředí

Determination of carbohydrates in peanuts by HPAE-PAD

Aplikace
| 2024 | Thermo Fisher Scientific
Instrumentace
Iontová chromatografie
Výrobce
Thermo Fisher Scientific
Zaměření
Potraviny a zemědělství

Targeted PFAS Analysis in Industrial Wastewater Using the Agilent 6475 Triple Quadrupole LC/MS System

Aplikace
| 2024 | Agilent Technologies
Instrumentace
LC/MS, LC/MS/MS, LC/QQQ
Výrobce
Agilent Technologies
Zaměření
Životní prostředí
 

Podobné články

Kariéra: Redaktor/ka & Copywriter/ka pro portály LabRulez (se zaměřením na chemii)
Článek | Kariéra

Kariéra: Redaktor/ka & Copywriter/ka pro portály LabRulez (se zaměřením na chemii)

Do našeho týmu hledáme talentované redaktory/ky a Copywritery/ky v jedné osobě.
LabRulez
tag
share
more
Záznam přednášky: Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi (solid-phase extraction, SPE) (Watrex Praha/LABOREXPO)
Článek | Video

Záznam přednášky: Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi (solid-phase extraction, SPE) (Watrex Praha/LABOREXPO)

Záznam odborné přednášky Marka Minárika (Watrex Praha) z veletrhu LABOREXPO 2024 na téma Streamline OLE 200 a Watrex xTrovert™ FLEX-O™ - Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi.
Watrex Praha
tag
share
more
Tři rozměry separace komplexních vzorků: Agilent 6560 Ion Mobility QTOF
Článek | Produkt

Tři rozměry separace komplexních vzorků: Agilent 6560 Ion Mobility QTOF

Pro nejnáročnější aplikace je určen nový Agilent 6560 Ion Mobility QTOF, který do LC/MS přináší třetí separační rozměr: iontovou mobilitu v homogenním elektrickém poli (uniform field ion mobility).
Altium International
tag
share
more
Granty pro mladé vědce: TA ČR Sigma, grant NF IOCB Tech a UP
Článek | Věda a výzkum

Granty pro mladé vědce: TA ČR Sigma, grant NF IOCB Tech a UP

Třetí část srovnání přehledu podmínek u grantů pro začínající vědce z portálu Vědavýzkum.cz.
Vědavýzkum.cz
tag
share
more
 

Mohlo by Vás zajímat

Improved LC/MS Performance to Determine Polar Nitrosamines Using the Agilent 1260 Infinity II Hybrid Multisampler

Aplikace
| 2024 | Agilent Technologies
Instrumentace
LC/MS, LC/MS/MS, LC/QQQ
Výrobce
Agilent Technologies
Zaměření
Farmaceutická analýza

SQ Detector 2

Brožury a specifikace
| 2024 | Waters
Instrumentace
LC/MS, LC/SQ
Výrobce
Waters
Zaměření
Ostatní

Halogens and sulfur in solid samples according to EN 17813

Aplikace
| 2024 | Metrohm
Instrumentace
Iontová chromatografie
Výrobce
Metrohm
Zaměření
Životní prostředí

Determination of carbohydrates in peanuts by HPAE-PAD

Aplikace
| 2024 | Thermo Fisher Scientific
Instrumentace
Iontová chromatografie
Výrobce
Thermo Fisher Scientific
Zaměření
Potraviny a zemědělství

Targeted PFAS Analysis in Industrial Wastewater Using the Agilent 6475 Triple Quadrupole LC/MS System

Aplikace
| 2024 | Agilent Technologies
Instrumentace
LC/MS, LC/MS/MS, LC/QQQ
Výrobce
Agilent Technologies
Zaměření
Životní prostředí
 

Podobné články

Kariéra: Redaktor/ka & Copywriter/ka pro portály LabRulez (se zaměřením na chemii)
Článek | Kariéra

Kariéra: Redaktor/ka & Copywriter/ka pro portály LabRulez (se zaměřením na chemii)

Do našeho týmu hledáme talentované redaktory/ky a Copywritery/ky v jedné osobě.
LabRulez
tag
share
more
Záznam přednášky: Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi (solid-phase extraction, SPE) (Watrex Praha/LABOREXPO)
Článek | Video

Záznam přednášky: Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi (solid-phase extraction, SPE) (Watrex Praha/LABOREXPO)

Záznam odborné přednášky Marka Minárika (Watrex Praha) z veletrhu LABOREXPO 2024 na téma Streamline OLE 200 a Watrex xTrovert™ FLEX-O™ - Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi.
Watrex Praha
tag
share
more
Tři rozměry separace komplexních vzorků: Agilent 6560 Ion Mobility QTOF
Článek | Produkt

Tři rozměry separace komplexních vzorků: Agilent 6560 Ion Mobility QTOF

Pro nejnáročnější aplikace je určen nový Agilent 6560 Ion Mobility QTOF, který do LC/MS přináší třetí separační rozměr: iontovou mobilitu v homogenním elektrickém poli (uniform field ion mobility).
Altium International
tag
share
more
Granty pro mladé vědce: TA ČR Sigma, grant NF IOCB Tech a UP
Článek | Věda a výzkum

Granty pro mladé vědce: TA ČR Sigma, grant NF IOCB Tech a UP

Třetí část srovnání přehledu podmínek u grantů pro začínající vědce z portálu Vědavýzkum.cz.
Vědavýzkum.cz
tag
share
more
 

Mohlo by Vás zajímat

Improved LC/MS Performance to Determine Polar Nitrosamines Using the Agilent 1260 Infinity II Hybrid Multisampler

Aplikace
| 2024 | Agilent Technologies
Instrumentace
LC/MS, LC/MS/MS, LC/QQQ
Výrobce
Agilent Technologies
Zaměření
Farmaceutická analýza

SQ Detector 2

Brožury a specifikace
| 2024 | Waters
Instrumentace
LC/MS, LC/SQ
Výrobce
Waters
Zaměření
Ostatní

Halogens and sulfur in solid samples according to EN 17813

Aplikace
| 2024 | Metrohm
Instrumentace
Iontová chromatografie
Výrobce
Metrohm
Zaměření
Životní prostředí

Determination of carbohydrates in peanuts by HPAE-PAD

Aplikace
| 2024 | Thermo Fisher Scientific
Instrumentace
Iontová chromatografie
Výrobce
Thermo Fisher Scientific
Zaměření
Potraviny a zemědělství

Targeted PFAS Analysis in Industrial Wastewater Using the Agilent 6475 Triple Quadrupole LC/MS System

Aplikace
| 2024 | Agilent Technologies
Instrumentace
LC/MS, LC/MS/MS, LC/QQQ
Výrobce
Agilent Technologies
Zaměření
Životní prostředí
 

Podobné články

Kariéra: Redaktor/ka & Copywriter/ka pro portály LabRulez (se zaměřením na chemii)
Článek | Kariéra

Kariéra: Redaktor/ka & Copywriter/ka pro portály LabRulez (se zaměřením na chemii)

Do našeho týmu hledáme talentované redaktory/ky a Copywritery/ky v jedné osobě.
LabRulez
tag
share
more
Záznam přednášky: Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi (solid-phase extraction, SPE) (Watrex Praha/LABOREXPO)
Článek | Video

Záznam přednášky: Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi (solid-phase extraction, SPE) (Watrex Praha/LABOREXPO)

Záznam odborné přednášky Marka Minárika (Watrex Praha) z veletrhu LABOREXPO 2024 na téma Streamline OLE 200 a Watrex xTrovert™ FLEX-O™ - Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi.
Watrex Praha
tag
share
more
Tři rozměry separace komplexních vzorků: Agilent 6560 Ion Mobility QTOF
Článek | Produkt

Tři rozměry separace komplexních vzorků: Agilent 6560 Ion Mobility QTOF

Pro nejnáročnější aplikace je určen nový Agilent 6560 Ion Mobility QTOF, který do LC/MS přináší třetí separační rozměr: iontovou mobilitu v homogenním elektrickém poli (uniform field ion mobility).
Altium International
tag
share
more
Granty pro mladé vědce: TA ČR Sigma, grant NF IOCB Tech a UP
Článek | Věda a výzkum

Granty pro mladé vědce: TA ČR Sigma, grant NF IOCB Tech a UP

Třetí část srovnání přehledu podmínek u grantů pro začínající vědce z portálu Vědavýzkum.cz.
Vědavýzkum.cz
tag
share
more
 

Mohlo by Vás zajímat

Improved LC/MS Performance to Determine Polar Nitrosamines Using the Agilent 1260 Infinity II Hybrid Multisampler

Aplikace
| 2024 | Agilent Technologies
Instrumentace
LC/MS, LC/MS/MS, LC/QQQ
Výrobce
Agilent Technologies
Zaměření
Farmaceutická analýza

SQ Detector 2

Brožury a specifikace
| 2024 | Waters
Instrumentace
LC/MS, LC/SQ
Výrobce
Waters
Zaměření
Ostatní

Halogens and sulfur in solid samples according to EN 17813

Aplikace
| 2024 | Metrohm
Instrumentace
Iontová chromatografie
Výrobce
Metrohm
Zaměření
Životní prostředí

Determination of carbohydrates in peanuts by HPAE-PAD

Aplikace
| 2024 | Thermo Fisher Scientific
Instrumentace
Iontová chromatografie
Výrobce
Thermo Fisher Scientific
Zaměření
Potraviny a zemědělství

Targeted PFAS Analysis in Industrial Wastewater Using the Agilent 6475 Triple Quadrupole LC/MS System

Aplikace
| 2024 | Agilent Technologies
Instrumentace
LC/MS, LC/MS/MS, LC/QQQ
Výrobce
Agilent Technologies
Zaměření
Životní prostředí
 

Podobné články

Kariéra: Redaktor/ka & Copywriter/ka pro portály LabRulez (se zaměřením na chemii)
Článek | Kariéra

Kariéra: Redaktor/ka & Copywriter/ka pro portály LabRulez (se zaměřením na chemii)

Do našeho týmu hledáme talentované redaktory/ky a Copywritery/ky v jedné osobě.
LabRulez
tag
share
more
Záznam přednášky: Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi (solid-phase extraction, SPE) (Watrex Praha/LABOREXPO)
Článek | Video

Záznam přednášky: Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi (solid-phase extraction, SPE) (Watrex Praha/LABOREXPO)

Záznam odborné přednášky Marka Minárika (Watrex Praha) z veletrhu LABOREXPO 2024 na téma Streamline OLE 200 a Watrex xTrovert™ FLEX-O™ - Nové možnosti automatizace extrakce na tuhé fázi.
Watrex Praha
tag
share
more
Tři rozměry separace komplexních vzorků: Agilent 6560 Ion Mobility QTOF
Článek | Produkt

Tři rozměry separace komplexních vzorků: Agilent 6560 Ion Mobility QTOF

Pro nejnáročnější aplikace je určen nový Agilent 6560 Ion Mobility QTOF, který do LC/MS přináší třetí separační rozměr: iontovou mobilitu v homogenním elektrickém poli (uniform field ion mobility).
Altium International
tag
share
more
Granty pro mladé vědce: TA ČR Sigma, grant NF IOCB Tech a UP
Článek | Věda a výzkum

Granty pro mladé vědce: TA ČR Sigma, grant NF IOCB Tech a UP

Třetí část srovnání přehledu podmínek u grantů pro začínající vědce z portálu Vědavýzkum.cz.
Vědavýzkum.cz
tag
share
more
Další projekty
GCMS
ICPMS
Sledujte nás
Další informace
WebinářeO násKontaktujte násPodmínky užití
LabRulez s.r.o. Všechna práva vyhrazena. Obsah dostupný pod licencí CC BY-SA 4.0 Uveďte původ-Zachovejte licenci.